体内量と血漿濃度から分布を表す

見かけの分布容積Vdは、同じ時点の体内薬物量を血漿薬物濃度で割った値です。例えば量をmg、濃度をmg/Lで表すと、Vdの単位はLになります。体内量が同じで、組織側へ多く分布して血漿濃度が低い場合、Vdは大きくなります。Vdは、観測した血漿濃度と体内量を対応づける見かけの体積で、血液の実際の体積や一つの解剖学的な空間を測った値ではありません。薬の組織への結合や移行によって、大きな値をとることがあります。

可逆的な結合と組織への分布

左の血管内には大きいタンパク質に結合した薬と、結合していない薬がある。二つの上下矢印が結合と解離を別向きに結ぶ。遊離薬物のある位置から、血管境界を越えて右の組織側へ向かう矢印と逆向きの矢印がある。下段は体内薬物量を血漿薬物濃度で割るVdの式。
血漿タンパク質への結合と解離は可逆的です。代表的には遊離型が血管から組織へ移り、組織側から血管内へ戻ることもあります。遊離型が移動すると、結合型の一部が離れて遊離型を供給できます。同じ時点の体内薬物量を血漿薬物濃度で割った見かけの分布容積Vdは、組織への分布も反映する指標で、血液や一つの解剖学的な空間の実体積ではありません。