完全作動、部分作動、拮抗

同じ受容体系の測定で、十分な濃度の完全作動薬が起こせる最大反応に対し、部分作動薬はそれより小さい最大反応を示します。拮抗薬は受容体に結合して作動薬の作用を妨げますが、それ自体では同じ作動反応を起こしません。部分作動薬にも作動作用がありますが、完全作動薬と同じ結合部位を競い、完全作動薬が占める受容体の一部を置き換えると、全体の反応を下げる場合があります。単独での作動作用と、完全作動薬と一緒にあるときの影響を分けて考えます。

受容体への結合と反応

三段は同じ受容体系と測定条件の比較。膜を貫く受容体の結合部位へ薬が結合する方向は横の実線矢印。完全作動薬と部分作動薬では受容体から下方へ破線の反応経路が続き、十分な濃度での最大反応が異なる。拮抗薬は結合部位に結合するが、自身の作動反応を起こさない。
薬と受容体の結合しやすさは親和性、結合後に受容体を作動させる能力は内活性に関わります。同じ受容体系と測定条件では、十分な濃度の完全作動薬は大きい最大反応、部分作動薬はそれより低い最大反応を示します。拮抗薬は結合しても自身の同じ作動反応を起こさず、作動薬の作用を妨げます。反応量は占有分子数だけで決まりません。